Парацетамол - дозування, дія, побічні ефекти

Парацетамол - дозування, дія, побічні ефекти

Парацетамол застосовується при головних болях мігрені, хворобливих менструаціях, лихоманці, болях помірної або легкої інтенсивності різного походження, болях у післяопераційному періоді. Як дозувати парацетамол? Які побічні ефекти ацетамінофену? Чи небезпечно поєднувати парацетамол з алкоголем або ібупрофеном?


Парацетамол – один із груп препаратів, які за останні роки зробили запаморочливу кар’єру в Польщі, став доступним без рецепта та повсюдно в кіосках, магазинах, гіпермаркетах та заправках. З одного боку, легкість доступу до препарату дає можливість придбати його в будь-який час дня і ночі, з іншого боку, це пов’язано з ризиком передозування парацетамолу, особливо в комбінованих препаратах, які шкідливі для здоров'я.


Парацетамол - що це за препарат?

Парацетамол, або ацетамінофен, використовується у світі понад сто років. Вперше він був синтезований і клінічно випробуваний в 19 столітті в США. У Польщі він набув значення відносно пізно, у 1990-х роках, фактично витіснивши пірамідон – поширений на той час жарознижуючий препарат. Він хімічно отриманий з фенацетину і має жарознижуючі та знеболюючі властивості.

Як діє парацетамол?

Жарознижувальна дія парацетамолу зумовлена ​​пригніченням синтезу простагландинів у центральній нервовій системі, які, впливаючи на центр терморегуляції в гіпоталамусі, підвищують температуру тіла. Разова доза парацетамолу знижує жар на 6-8 годин. Знеболюючий ефект парацетамолу також є результатом центрального ефекту, а також зниження чутливості больових рецепторів цим препаратом, що підвищує т.зв. больовий поріг, при якому ми відчуваємо біль. Знеболювальна дія парацетамолу зберігається після однієї дози протягом 4-6 годин.

Чи є парацетамол протизапальним?

Парацетамол не має протизапальної дії, оскільки не пригнічує синтез простагландинів у периферичних тканинах, які є одним із важливих медіаторів запалення. Тому він не викликає побічних ефектів, характерних для нестероїдних протизапальних засобів (пригнічує синтез периферичних простагландинів) і рекомендований пацієнтам з протипоказаннями до цих препаратів.

Які загальні терапевтичні показання парацетамолу?

Показаннями до прийому парацетамолу є:

  • лихоманка,
  • легкий або помірний гострий і хронічний біль,
  • сильніший біль, де його можна дати в поєднанні з кодеїном або морфіном.

Парацетамол рекомендований Всесвітньою організацією охорони здоров’я як один з основних препаратів для лікування болю при онкологічних захворюваннях. Крім того, його застосовують при: головних болях, у тому числі мігрені, болях у вухах, зубах, менструальних болях, невралгіях, ревматичних, міофасціальних, кісткових, післяопераційних та інших болях. Як знеболююче і жарознижуючий, він безумовно замінив піралгін, який протягом багатьох років був препаратом №1 у цій галузі.

Чи безпечний парацетамол?

Парацетамол в терапевтичних дозах вважається безпечним препаратом, про що свідчить той факт, що він дозволений до застосування вагітним жінкам з 4-го місяця вагітності та годуючим, а також новонародженим і немовлятам. Рекомендується також пацієнтам звиразкова хвороба, астма, спричинена аспірином, порушення згортання крові або алергія на ацетилсаліцилову кислоту чи інші нестероїдні протизапальні препарати.


Як безпечно дозувати парацетамол?

Безпека парацетамолу як лікарського засобу значною мірою залежить від дози прийнятого препарату, на яку впливають процеси його метаболізму в печінці. Для дорослих безпечна добова доза парацетамолу становить 4 г, тоді як більші дози можуть викликати симптоми отруєння парацетамолом у вигляді тяжкого ураження печінки. Однак при хронічній терапії не слід перевищувати добову дозу 2,5 г парацетамолу.

Чому парацетамол може стати токсичним?

Місцем метаболізму парацетамолу є печінка, де 95% прийнятого препарату перетворюється в неактивні сульфати і глюкуронати, а решта 5% парацетамолу перетворюється на надзвичайно токсичний для печінки N-ацетил-p-бензохінімін, який негайно перетворюється. під впливом потужного печінкового антиоксиданту під назвою глутатіон, до нетоксичних сполук. Ефективність печінкового глутатіону має свої обмеження, тому у здорових людей парацетамол може стати токсичним навіть у добовій дозі понад 10 г через накопичення вже згаданого N-ацетил-p-бензохініміну. Амінокислота цистеїн, отримана з їжі, необхідна для синтезу глутатіону.

Хто має бути обережним?

Тому люди, які страждають хронічними захворюваннями печінки (в тому числі алкоголіки) або іншими системними захворюваннями, а також голодуванням або виснаженням, особливо чутливі до токсичної дії парацетамолу, оскільки у них розвивається дефіцит цистеїну, а отже, зменшується кількість глутатіону. в печінці. Дефіцит глутатіону перешкоджає негайної нейтралізації N-ацетил-p-бензохініміну, і у цих людей прийом добової дози парацетамолу в кількості 6 г і більше може призвести до ураження печінки.

Чому легко передозувати ацетамінофен?

Зараз виробники перевершують один одного, створюючи комплексні знеболюючі або протизастудні препарати, які одночасно полегшують кілька симптомів захворювання на основі парацетамолу та інших інгредієнтів, наприклад ацетилсаліцилової кислоти, фенілефрину, псевдоефедрину, кофеїну, декстрометорфану, кодеїну, фенирамін і вітамін С. препарати парацетамолу чиї назви жодним чином не асоціюються з цим препаратом, але припускають асоціації з певним захворюванням або симптомом, а це означає, що пацієнт (наприклад, який страждає від застуди або страждає від болю) може прийняти кілька придбаних препаратів за короткий час, сподіваючись на більш швидке полегшення симптомів. Не знаючи, що кожен з них містить парацетамол, він може перевищити безпечну дозу парацетамолу і ризикувати отруєння парацетамолом.

Як запобігти передозування парацетамолу?

Необхідно ознайомитися зі складом ліків. Це також, безумовно, поле для фармацевта, який, розмовляючи з пацієнтом про його недуги та знаючи дію окремих компонентів комплексних препаратів, здатний порекомендувати найкращі, специфічні для нього, і водночас застерігати від прийому кількох різних препаратів. приготування самостійно. Фармацевт також повинен повідомити пацієнту, що парацетамол не можна застосовувати більше 3 днів дітям і 10 днів дорослим без нагляду лікаря. На жаль, клієнт не отримає такої інформації, купуючи препарати парацетамолу за межами аптеки. Тоді залишається тільки уважно прочитати упаковку або листівку-вкладиш препарату. Фармацевтичні компанії виправдовують очікування токсикологів і розміщують на упаковках своєї продукції або в рекламі інформацію про вміст парацетамолу.

Які симптоми вказують на отруєння парацетамолом?

Симптоми передозування парацетамолу починаються приблизно через 4-5 годин після прийому препарату і спочатку є нудотою та блюванням. Потім з’являється біль у животі і хворобливість в області правого підребер’я, де розташована печінка. На другий день після інтоксикації відбувається ураження печінки у вигляді жовтяниці та геморагічного діатезу, а на третій — печінкова недостатність, що призводить до коми, поліорганних розладів і смерті.

Що робити при отруєнні парацетамолом?

Отруєння парацетамолом вимагає якнайшвидшої госпіталізації та використання специфічного антидоту, яким є N-ацетилцистеїн, який інакше відомий з прилавків аптек як муколітичний препарат, який часто використовується в бронхіт. N-ацетилцистеїн підтримує правильну концентрацію глутатіону в печінці та інактивує токсичні метаболіти парацетамолу, тим самим захищаючи печінку від пошкоджень.


Парацетамол - дія

Парацетамол - один із препаратів, які ми найчастіше використовуємо під час болю та лихоманки. Чому після парацетамолу біль зникає? Парацетамол є похідним р-амінофенолу. Має знеболювальну та жарознижувальну дію. Механізм знеболюючої дії парацетамолу ґрунтується на селективному пригніченні циклооксигенази арахідонової кислоти (ЦОГ-2) у центральній нервовій системі (ЦНС). Результатом цього процесу є зниження концентрації простагландинів у ЦНС, а отже - зниження чутливості організму до дії больових посередників.

Парацетамол знижує підвищену температуру тіла, викликану стимуляцією центру терморегуляції. Це не викликає зміни нормальної температури тіла. Механізм жарознижуючої дії також полягає у пригніченні синтезу простагландинів у ЦНС. Цей препарат не пошкоджує слизову шлунка. Він не проявляє антиагрегаційної або протизапальної активності.

Коли використовувати парацетамол?

Застосування парацетамолу рекомендується при багатьох захворюваннях, головним чином:

  • лихоманка;
  • головний біль при мігрені;
  • хворобливі місячні;
  • біль середньої або слабкої інтенсивності різного походження;
  • болі, що супроводжують рак;
  • помірний післяопераційний біль у короткостроковій перспективі.

Парацетамол - дозування

При введенні препарату слід дотримуватися адекватних доз та частоти введення. Дорослі повинні приймати парацетамол у таких дозах:

  • 300–500 мг кожні 3 години;
  • 300–600 мг кожні 4 години;
  • або 500–1000 г кожні 6 годин.

Дозу парацетамолу 500–750 мг при хронічному болю слід вводити кожні 4-6 годин. Для ракового болю відповідна доза становить 10 мг / кг маси тіла кожні 4 години.

Увага! Без консультації лікаря парацетамол можна приймати до 10 днів у разі болю, до 3 днів при лихоманці та до 2 днів у разі інфекції. Пам’ятайте, що максимальна доза, яку доросла людина може прийняти за 24 години, - 4 г парацетамолу, а якщо лікування триває кілька днів - 2,5 г.

Дітям від 3 місяців до 18 років парацетамол вводять у такій дозі:

  • 10–15 мг / кг маси тіла - для надання жарознижуючої дії;
  • 10–20 мг / кг маси тіла, до 4 разів на день - для зниження температури. 

Максимальна добова доза парацетамолу становить 60 мг / кг маси тіла, а інтервал між прийомами не повинен бути меншим за 4 години.


Парацетамол - протипоказання. Кому не слід приймати парацетамол?

Препарат з парацетамолом не слід приймати людям з тяжкою нирковою та печінковою недостатністю та підвищеною чутливістю до цього інгредієнта. Парацетамол слід з обережністю застосовувати людям із зневодненням, недоїданням та алкоголізмом. Пам’ятайте, що не можна давати препарат з парацетамолом дітям до 3 місяців.

Парацетамол і вагітність

Слід уникати застосування парацетамолу під час вагітності та годування груддю. Препарат слід приймати лише за необхідності та після консультації з лікарем. 

Парацетамол - побічні ефекти

Парацетамол рідко може викликати шлункові розлади та висип, дуже рідко - анемію, агранулоцитоз та ураження нирок. Передозування парацетамолу може призвести до печінкової недостатності і навіть смерті.

Симптоми передозування парацетамолу:

  • блювота;
  • діарея;
  • нудота;
  • біль у животі;
  • надмірна пітливість;
  • жовтяниця.

У разі передозування якнайшвидше зверніться до лікарні.

Парацетамол і алкоголь

Важливо пам’ятати, що алкоголь посилює токсичну дію парацетамолу на печінку. Це може призвести до серйозних ускладнень для здоров’я. Парацетамол не слід використовувати як болезаспокійливий засіб на наступний день після вживання великої кількості алкоголю. Тоді безпечніше використовувати знеболюючий та протизапальний засіб з групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).


Парацетамол та ібупрофен

Ібупрофен-це НПЗЗ із знеболюючими, протизапальними та жарознижувальними властивостями. Клінічні дослідження показують, що ібупрофен може посилити знеболюючий ефект парацетамолу. Однак спільне застосування парацетамолу з ібупрофеном (та іншими НПЗЗ) збільшує ризик ураження нирок.

Препарати парацетамолу

Парацетамол зустрічається під різними торговими назвами. У препаратах він зустрічається окремо або в поєднанні з іншими лікарськими речовинами, що підсилюють його силу та спектр дії.

Парацетамол - приклади ліків:

  • супозиторії з парацетамолом у дозах: 50, 80, 125, 150, 250, 300, 500 мг;
  • таблетки, вкриті оболонкою, з парацетамолом у дозах 300, 500 мг, 1000 мг;
  • шипучі таблетки з парацетамолом: у дозах 500 мг, 1000 мг; 
  • пероральні суспензії з парацетамолом у дозах: 24, 40, 50 мг / мл;
  • сиропи з парацетамолом у дозі 24 мг / мл;
  • гранули з парацетамолом у дозі 250 мг;
  • пероральний розчин з парацетамолом у дозі 100 мг / мл;
  • розчин для інфузій з парацетамолом у дозі 10 мг / мл.

У багатокомпонентних препаратах парацетамол присутній разом з: ацетилсаліциловою кислотою, кофеїном, фенілефрином, терпінгідратом, феніраміном, кодеїном, пропіфеназоном, гіосцином, декстрометорфаном, гуайфенезином, псевдоефедрином, хлорфенгаміном та дипенгаденгаміном.

Пабліш Чарт